治疗帕金森病的药物疗法包括补充大脑中缺乏的多巴胺，这是帕金森病的特征。血脑屏障实际上决定了药物必须亲脂;多巴胺本身具有很强的亲水性，无法从循环中进入大脑。一种含有酚羟基的四氢化萘衍生物，以及类似乙胺的多巴胺序列，表现出与神经递质相同的活性。罗替戈汀（rotigotine）的亲脂性(52)使其不仅能穿过血脑屏障，还能在局部给药时进入血液循环。事实上，这种药物是以一种能延长血液水平的皮肤贴剂的形式提供的。这种多巴胺能剂的制备是从二羟基萘(43)通过硫酸二甲酯转化成甲醚开始的。在酒精中钠处理44最初产生双氢中间体(45)。区域化学的结论是，只有右边的环在与甲基醚的1,4的关系中，有两个空位形成初始的金属加合物。用酸处理45，然后将烯醇醚水解得到β-四氢酮(46)。羰基接着与丙胺反应生成希夫碱(47)。中间体的催化加氢反应生成仲胺。该中间体通过其酒石酸二苯甲酯盐(48)分解。用溴化氢裂解(s)对映体中的甲基醚，得到相应的苯酚(49)。与活化的2-噻吩乙酸(50)反应，然后与二硼烷还原酰胺(51)得到相应的(52)。
维甲酸对细胞增殖的影响导致了结构相关化合物作为潜在抗肿瘤药物的研究。多年前发现，天然化合物中的环己基部分可以被四氢萘取代，这简化了这一领域的工作。有趣的是，在接下来的每一个例子中，苯环作为天然维甲酸中发现的不饱和碳链的替代品。以四氢萘为基础的化合物他米巴罗汀(59)已经被测试为治疗白血病的药剂。二醇(53)与氯化氢的反应提供相应的二氯衍生物(54)。氯化铝介导的乙酰苯胺与二氯化物的friedel-crafts烷基化反应提供了四氢萘(55)。碱性水解导致伯胺(56)。伯氨基与来自对苯二甲酸(57)的半酸氯半酯的酰化反应导致酰胺(58)。酯基的碱性水解然后提供59。
维甲酸类化合物贝沙罗汀(63)被批准用于治疗与t细胞淋巴瘤相关的皮肤病变。起始四氢萘(60)可能是通过甲苯与二氯化物(54)的烷基化得到的。与酸性氯化物(57)酰化，得到酮(61)。然后用来自三苯甲基溴化膦的叶立德处理该中间体。产物(62)中的羰基氧被亚甲基取代。酯的皂化提供游离酸，由此得到63。
雌激素拮抗剂的研究始于20世纪60年代中期，当时研究人员对与己烯雌酚有关的一系列化合物进行了非甾体类抗生育药的研究。他莫昔芬是一种雌激素拮抗剂，过去和现在仍被广泛用于乳腺癌的辅助治疗。以苯并噻吩为基础的类似物雷洛昔芬保留了一些雌激素活性，最近被作为治疗骨质疏松症的药物引入。其他更近期的例子将发现分散在整个卷。一个四氢萘环形成了另一个最近进入的产物——拉索昔芬(74)。一种合成第二种中间体的方法是先将去氧苯偶姻(64)与甲酸乙酯和乙氧基钠进行甲酰化，得到钠盐(65)。在聚合步骤中，氯化苄(66)与三苯基膦发生反应，得到相应的膦盐(67) 67与盐(65)的反应直接导致产物作为异构体与叶立德偶联。然后，这种混合物被氢化生成酮(68)。用三等量的氯化铝处理68的结果是甲基醚在最缺电子的乙醚上断开，得到苯酚(69)。然后用甲苯磺酸(tsa)将该化合物环化成相应的二氢萘。拮抗剂活性所需的基本醚侧链通过与2-氯乙基吡咯烷化反应生成萘福昔定(72)。本品经催化加氢制得四氢萘(73)。73与三溴化硼的反应使熔融环内的甲基醚裂解，从而产生(74)。
最近对拉索昔芬(74)的合成采取了非常不同的过程。第一步包括在18-冠醚存在下，用n-2-羟乙基吡咯烷75的醇盐取代1，4-二溴苯中的一个卤素，以提供76。将来自76的锂盐与6-甲氧基四氢酮(77)缩合，然后脱水最初形成的甲醇，得到中间体78，其中包含重要的碱性醚。该化合物与溴化伯溴铵的反应导致卤素置换乙烯基质子并形成溴化物79。该产品在钯催化剂存在下与苯硼酸缩合，通过溴的形式置换导致苯基的偶联。产品(79)，然后如上所述被带到74上。
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