当一个额外的氮原子插入到非常重要的杂环中时，抗真菌活性保留在“康唑”系列的化合物中。三氮唑类抗真菌剂的制备始于嘧啶环的构建。因此，β-酮酯(164)与甲脒的缩合导致嘧啶165。用氧氯化磷处理中间体165导致相应的氯化化合物(166)。例如，通过1，2，4-三氮唑与苯酰氯(167)的烷基化可以获得关键中间体168。将具有强碱的嘧啶(166)处理后的烯醇添加到168中的羰基上。得到的叔醇(169)作为非对映异构体的混合物获得。氯原子已经起作用了，现在通过催化氢化除去。分离非对映异构体，然后拆分所需对映体对，提供抗真菌药伏立康唑(170)。
一种更复杂的抗真菌化合物在其结构中并入了三唑环和三唑酮环。长序列开始于171中的氯被乙酸盐置换。产物与甲基三苯基溴化膦的叶立德反应生成亚甲基衍生物(173)。下一步将醋酸基皂化以得到游离醇。双键然后在l-酒石酸乙酯的存在下氧化，以提供环氧化物174作为单一对映体。第一个杂环现在通过用1，3，4-三氮唑本身打开环氧乙烷而引入，以提供175。与甲基磺酰氯反应得到相应的甲磺酸(176)。用碱处理导致在三元甲醇上形成醇盐；内置换形成新的环氧乙烷。这个环然后被来自丙二酸二乙酯的阴离子打开。作为初始产物形成的醇盐取代酯之一上的乙氧基团以形成内酯(178)。用硼氢化物还原将两个羰基都转化为醇，从而提供二醇(179)。最后的中间体(179)再次用甲苯磺酰氯处理以提供双(对甲苯磺酸盐)。碱处理导致从仍然游离的叔醇中形成醇盐。该化合物经历对甲苯磺酸盐基团之一的内部位移以形成四氢呋喃环(180)。剩余的甲苯磺酸盐功能作为下一反应的离开基团。最后一个中间体(180)在碱存在下与二芳基哌嗪(181a)反应。
这样形成的苯酚取代甲苯磺酸盐以形成延伸的偶联产物(181b)。硝基被还原为相应的胺。该功能然后与苯氧羰基氯反应，得到苯氧基氨基甲酸酯。用肼处理取代生成氨基脲的酚氧化物(182)。原甲酸乙酯提供剩余的碳原子以形成三唑酮(183)。序列中的最后一步包括杂环与手性甲氧甲基保护的2，3-戊二醇3-甲磺酸盐(184)的烷基化。因此，获得了抗真菌药泊沙康唑(185)。
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