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产品名称：5-氟胞嘧啶

化学结构：

别称：5-氟氧胺嘧啶;5-氟-4-氨基-2(1h)-嘧啶酮;5-氟胞嘧啶,5-fluorocytosine;5-氟胞苷, 98+%;凯发k8娱乐-凯发k8一触即发;5-氟胞嘧啶;4-氨基-5-氟-2(1h)-嘧啶酮;安拉喷

英文名称：5-fluorocytosine

cas号: 2022-85-7

分子式: c4h4fn3o

分子量: 129.09

用途：医药原料药- 抗真菌类药物，抑菌剂，医药原料中间体

生产方法：由5-氟尿嘧啶经氯化、氨化、水解而得。

                 1.氯化将5-氟尿嘧啶和三氯氧磷加入氯化锅，搅拌，控制在20℃以下滴加n,n-二甲基苯胺。滴加完毕，升温到110℃左右反应2h。冷至室温，放至冰盐水中冰解，维持15℃搅拌1h。过滤，水洗，得2,4-二氯-5-氟嘧啶。

                 2.氨化将2,4-二氯-5-氟嘧啶溶解在乙醇中，搅拌，控制在35℃以下滴加氨水。滴毕，降温至25℃反应3h，减压回收乙醇至干，加水搅拌升温到20℃。过滤，用水洗涤结晶，干燥，得出4-氨基-2-氯-5-氟嘧啶。

                 3.水解将4-氨基-2-氯-5-氟嘧啶和盐酸混合，搅拌升温至90-95℃,反应2h后，减压浓缩至干，加水溶解结晶，加活性炭脱色。过滤，滤液用氨水调ph至7-8，放置过夜。甩滤，用水洗涤结晶，经精制即得氟胞密啶。总收率50%。

                 该法的起始原料为抗癌药氟尿嘧啶[51-21-8]，也可以采用氟尿嘧啶的前体，即2-甲氧基-4-羟基-5-氟嘧啶为原料，经氯化，氨化，水解制备氟胞嘧啶，收率70%。

                 将上述前体加入甲苯中，再加入二甲基苯胺，加热至50-60℃，滴加三氯氧磷。然后105-110℃反应3h。冷却至室温，将反应液加入甲苯和水的混合液中，在25-40℃搅拌。

                 分出甲苯层，水层用甲苯提出取，将提出取液与甲苯层合并，先减压回收甲苯，再收集86-90℃（2.66kpa）馏分即得2-甲氧基-4-氯-5-氟嘧啶。

                 将上步氯化产物与无水甲醇加入压力釜中，在室温下通氨至饱和，缓缓升温使压力达到0.5mpa，搅拌反应过夜。

                 冷到室温出料，经处理得2-甲氧基-4-氨基-5-氟嘧啶，熔点189-191℃。将其与30%盐酸在100-105℃反应3h。水解物减压蒸干，用水溶解残留物，加氨水碱化到ph8.5，冷却至5℃以下，过滤，得氟胞嘧啶粗品，用水重结晶即得成品。

上游产品：胞嘧啶

下游产品：5-氟脲嘧啶，拉米夫定；卡培他滨；恩曲他滨等