胞嘧啶是作为重要的嘧啶杂环，是构成核酸的嘧啶碱基之一，它是医药、农药以及精细化工的重要中间体。在医药领域，胞嘧啶是一种重要的抗病毒及抗癌药物中间体，参与了多种药物的合成，如拉米夫定（抗艾滋病以及抗乙肝药物）、阿糖胞苷（抗病毒药物）、扎西他宾（抗hiv药物），吉西他宾（抗癌药物）、依诺他宾（抗代谢抗癌药）以及凯发k8娱乐-凯发k8一触即发（抗真菌药物）等。在生物农药领域，胞嘧啶衍生物对影响作物生长的病、虫、草害等有着明显的抑制作用。
本文将简单介绍其中几种重要的且具有代表性的胞嘧啶核苷类药物。
1.胞嘧啶在医学领域的应用
在医药领域，胞嘧啶是一种重要的抗病毒及抗癌药物中间体。常见的如抗艾滋病以及抗乙肝药物拉米夫定，抗病毒药物阿糖胞苷、抗hiv药物扎西他宾，抗癌药物吉西他宾、依诺他宾以及5-氟胞嘧啶等。
（a）拉米夫定（lamivudine）拉米夫定是英国葛兰素威康（现葛兰素史克）公司开发的新一代核苷类抗病毒药物。最初的设计目的是用于治疗艾滋病，但后来研究发现其对hbv（乙型肝炎病毒）有较好的抑制作用，且临床试验病人的不良反应比较轻微，不良反应的发生率也不高。但拉米夫定的缺点在于，其只能抑制乙肝病毒的复制，不能完全清除乙肝病毒。
（b）扎西他宾（zalcitabine)扎西他宾是核苷类逆转录酶抑制剂，与azt（齐多夫定）类似，主要用于对齐多夫定无疗效的艾滋病人的治疗，或与齐多夫定合用治疗晚期hiv感染。扎西他宾在细胞内能转化为有活性的三磷酸代谢物从而抑制hiv细胞病毒的复制。
（c）阿糖胞苷（cytosine arabinoside)阿糖胞苷在体内磷酸化后能显著抑制dna复制和dna聚合酶活性，对蛋白质和rna无明显作用。阿糖胞苷最早在1959年由加州大学伯克利分校的richard walwick、walden roberts和charles dekker合成。美国食品药品监督管理局在1969年6月批准阿糖胞苷进入市场。原先该药物曾作为滴眼液治疗疽疹型角膜炎，但因其刺激性较大，现主要用于治疗白血病，主要用于急性白血病：对急性粒细胞白血病疗效最好，对急性单核细胞白血病及急性淋巴细胞白血病也有效。
2.胞嘧啶在农用抗生素领域的应用
胞嘧啶类农用抗生素可抑制或杀灭作物的病、虫、草害等到。随着全球农药产业向安全、高效、环境相容性好的生物农药方向发展，胞嘧啶类农用抗生素已经在农业生产中发挥着举足轻重的作用。
（a)灭瘟素（blasticidin-s）又叫“稻瘟散”“布拉叶斯”。灭瘟素是1955年由takuchi首先分离得到。这种抗生素能够与原核生物核糖体亚单位50s结合，使转肽酶失活从而对蛋白质的合成产生抑制作用。主要用于对水稻稻瘟病的防治。灭瘟素在使用后分解较快、环境兼容性好，因此成为第一个规模生产和使用的生物农药。
（b）武夷菌素（wuyiensis）武夷菌素由中国农业科学院植物保护所分离出来的一种抗生素，产生菌系1979年从福建省武夷山区采土分离出来的一株链霉菌。它能引起真菌畸形生长、抑制菌丝合成蛋白质，对粮食作物和果树的真菌病害有较好的防治效果。武夷菌素对人畜安全无毒、不污染环境，是一种理想、高效、安全、广谱的生物农药。
3.胞嘧啶的改造研究
1991年，masaki matsui等报道了臭氧对胞嘧啶的氧化反应，以此来探究光化学氧化剂和人体癌变之间的关系。反应结束后，胞嘧啶上的c=c双键遭到了破坏。
n-芳基化的碱基是一类非常重要的化合物，它有着显著的医药、生物和化学活性。2005年，yang yue等4]以铜盐作催化剂，甲醇和水作混合溶剂，将胞嘧啶和苯硼酸反应有效的实现了胞嘧啶核苷n-的芳基化。反应在室温下进行，45min内就能达到良好的收率。
2006年，dorota prukala报道了酸催化下胞嘧啶、多聚甲醛和环状仲胺的mannich反应。作者认为加入酸不仅可以使胞嘧啶更好的溶解，而且可以质子化胞嘧啶，使其c-5位活性更大。
2011年，sona kovackova等对胞嘧啶1位进行改造，合成了具有哌啶环的胞嘧啶衍生物，作者先对哌啶环上的氨基进行保护，然后在强碱碳酸绝的作用下，胞嘧啶1位脱h成负离子对哌啶亲核取代。同时作者还对合成的一系列化合物进行了生物活性实验，遗憾的是该类化合物并没有明显的抗菌活性和细胞生长抑制活性。
胞嘧啶类衍生物在医药和农用抗生素领域有着重要的作用，但是其也存在着较多的缺陷，如脂溶性差、生物利用度低、有一定的毒副作用等，因此开发新型高效低毒的胞嘧啶衍生物有着重大的意义，而人们对胞嘧啶的改造与研究一直在进行着。相信在未来，通过科研人员的不断努力，改造后的胞嘧啶衍生物会产生了更好应用价值和社会效益。
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