自从1894年科学界从小牛胸腺组织的水解中分离出胞嘧啶，并在1903年测定其结构，随后由2-乙基硫代嘧啶-4(3h)-1中首次合成了胞嘧啶。胞嘧啶衍生物在医药领域获得了极其重要的地位，。因此，这些衍生物被广泛用作抗病毒、抗肿瘤和抗艾滋病药物。
凯发k8娱乐-凯发k8一触即发衍生物的合成方法多种多样。其中最常用的方法之一是将尿嘧啶转化为2,6-二氯嘧啶，然后单胺分解为氯代嘧啶的混合物。这些氯代嘧啶胺通过甲醇钠处理转化为甲氧基嘧啶胺的混合物，利用各个组分在二氧六环中的不同溶解度，将分离的甲氧基嘧啶水解成胞嘧啶来实现所需组分的分离。另一种途径是先将2-硫氧嘧啶转化为二硫脲嘧啶，然后将其氨解为2-硫代胞嘧啶，当用含氯乙酸的水溶液加热或在含有少量硫酸的dmso中加热时，就会产生胞嘧啶。大多数合成胞嘧啶的方法都涉及到相应的硫代类似物。
近年来，一些嘧啶衍生物已成为钙通道阻滞剂、降压药和拮抗剂的主要成分。杂环化合物如吡唑、嘧啶和1,2,4三唑啉-[1,5-a]嘧啶因其具有解热、镇痛、抗炎、潜在除草剂、杀菌和利沙尼杀菌活性等有趣的药理特性而成为化学和生物学研究的课题。最近，乙氧基甲基 - 丙二酸二乙酯（emme）和2-乙氧基亚甲基-3-氧代丁腈已被用作合成生物相关的杂环或碳环化合物的有吸引力的结构组分。
之前有文章描述了从苯甲酰乙腈、原甲酸三乙酯和尿素(和取代脲类)一锅法合成脲基丙烯腈。考虑到胞嘧啶衍生物的生物活性，我们合成了在5-位具有乙酰基的新胞嘧啶衍生物。因此，用二甲基甲酰胺二甲缩醛(dmfdma)酸水解β-氨基乙腈得到的3-氧代丁腈的处理提供了2-二甲氨基甲基3-氧代丁腈(1)。1与尿素或取代脲类(2a-f)的缩合提供开链脲基丙烯腈3，产率为50-80%(方案1)。
用三乙胺在乙腈中环化3a和3b得到5-乙酰胞嘧啶衍生物4a和4b，产率为43-47%(方案2)。然而，在这些条件下3c-f不能环化为5-乙酰胞嘧啶。因此，回流温度下，在乙醇中加入t-buok等强碱，产率为75-85％（方案2）。用meoh中的甲醇钠处理3a和3b，分别得到5a和5b，产率为77-78％（方案2）。