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heda等人合成了新的吲哚二氢嘧啶衍生物系列,并筛选了它们对大肠杆菌和铜绿假单胞菌的体外抗菌活性以及对黑曲霉菌、梭形氧孔菌的体外抗真菌活性。其最低抑菌浓度的测试结果与标准药物相比令人满意。由prachayasittikul等合成了一系列取代的6-正丙基硫氧嘧啶,并对其进行了体外抗菌、抗疟和细胞毒性筛选。结果表明,该化合物对s.pyogenes,b.catarrhalis和m.lutens具有完全的生长抑制作用,其最低抑菌浓度范围为32-128μg/ ml。
akbari等合成了新的n-(4-氯苯基)-6-甲基-4-芳基-2-硫代-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-甲酰胺,并评价其体外抗菌和抗真菌活性。结果与标准品相对照,所有合成的化合物均表现出一定的活性。在另一项工作中,moustafa等合成了一些嘧啶-4-硫醇的s-和n-β-d-葡糖苷衍生物,并评估了其体外抗菌活性。该化合物对枯草芽孢杆菌和大肠杆菌显示出较高的活性(图17)。
由bekhit等人合成了三个新的含有嘧啶部分的四唑并[1,5-a]喹啉衍生物系列,并筛选了它们的体外抗菌活性。该化合物对大肠杆菌的活性为氨苄青霉素的50%,对金黄色葡萄球菌的活性或为氨苄西林的一半。该化合物对金黄色葡萄球菌的活性与氨苄青霉素的活性相当或是其的一半。
作为秦岩(音)的开创性工作的结果,一系列新的5-亚苄基硫代巴比妥衍生物被合成,并筛选了它们的抗菌活性。该化合物对金黄色葡萄球菌表现出选择性的抗菌活性,其最低抑菌浓度为3.1ug/ml。由sriharsha等人合成并评价了一类新的1,3-噻唑烷嘧啶核苷类似物的体外抗菌活性。由于嘧啶部分中存在游离nh基团以及氯或溴取代,该化合物始终存在发现与细菌素和环丙沙星相比,活性显着增加。
由sriharsha等人合成并评价了一类新的1,3-噻唑烷嘧啶核苷类似物的体外抗菌活性。由于嘧啶部分中存在游离nh基团以及氯或溴取代,该化合物被发现其活性与杆菌肽和环丙沙星相比有着显著增加。
padmaja等人合成了一类新的噻吩并嘧啶衍生物,评价了其对革兰氏菌的体外抗菌活性。这些化合物对革兰氏阳性菌具有中等到高的活性,抑制区为17-22 mm,对革兰氏阴性菌具有中等活性,抑制区为18-25mm。gholap等对2-(4-(二甲氨基)-4-甲基-6-苯基嘧啶- 5-羧酸乙酯进行了区域选择性合成,并对其体外抗菌活性进行了评价。在苯环上没有取代基的化合物显示出更有效的活性,最低抑菌浓度为16μg/ ml,与红霉素相当(图18)。
一系列二氢嘧啶(dhpm)衍生物被合成,并筛选了其体外抗菌活性。研究发现这些化合物对大肠杆菌、产气杆菌、spizizenii芽孢杆菌、白僵菌、大肠杆菌和一些其他菌株具有显著的抑制区。夏尔马等人合成了一系列新的5-[2-(2-甲基丙基-烯基)-1h苯并咪唑基-4,6-二苯基-嘧啶-2-(5h)-硫酮衍生物,并通过对其体外抗菌活性进行了评价。从数据推断,发现含有吸电子基团的化合物,即硝基,氯和甲氧基取代,显示出增强的和显着的抗菌活性。
septioglu等合成了一些新的n,n-二取代二硫代氨基甲酸2-(6-芳基六氢嘧啶-2,4-二酮-3-基)乙酯衍生物,并对其体外抗菌活性进行了评价,发现最低抑菌浓度为16ug时化合物具有最良好的抗菌活性。几年后的1997年,robson等合成了新的2,4-二氨基-5-(4'-苄氨基)和2,4-二氨基-5-[4'-n-甲基苄基氨基]-3'-硝基苯基]在苄氨基或n-甲基-苄氨基芳环上带有4-取代基的-6-乙基嘧啶并评价它们的抗菌活性。来自给定数据的结构活性关系研究表明,与苯并嘧啶或甲基苯并嘧啶相比,引入对位取代基如cooh,conh2,conhme和so2nh2的化合物对弓形虫表现出有效的抑制活性(图18)。
图18:具有抗菌和抗真菌活性的四取代嘧啶衍生物
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