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4.1.3 具有抗菌和抗真菌活性的四取代嘧啶衍生物
aly和nassar利用n-（二环甲基偶氮）-1-糖精-2-乙酰胺合成了多种嘧啶衍生物，并对其进行了体外评价。结果表明该化合物对细菌具有良好的活性。waheed等人还报道了一些新的系列的嘧啶衍生物，并筛选了它们的体外抗菌活性。发现所有化合物都对革兰氏阴性试验有效，并且在氨基嘧啶的间位上具有溴取代基的化合物显示出对大肠杆菌的显着活性。
parmar和parikh报道了一些新的嘧啶硫酮衍生物的合成，并且筛选了它们对几种微生物如巨大芽孢杆菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌、荧光假单胞菌和泡盛曲霉的体外生长的抑制活性。研究发现该化合物具有显着的活性。khir eldin等利用6-氨基-2硫脲嘧啶合成了多种杂环衍生物，并考察了部分产品的体外抗菌活性。结果表明，其中含磷的衍生物活性最高，其化合物显示出中等活性。purohi等人报道了5- [5'（巯基）] -1,3,4-恶二唑-2'-基，6-甲基-4-芳基-3,4-二氢嘧啶2（1h）和5- [5-]和 5'-（芳基）] -1,3,4-恶二唑-2'-基，6-甲基-4-芳基-3,4-二氢嘧啶2（1h）-酮的合成，并评价了它们的体外抗微生物活性，发现与标准药物相比，该化合物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌表现出较高活性，并且对真菌生物具有中等活性（图16）。
一些新的s-β-d-葡糖苷4-巯基嘧啶衍生物由moustafa等人合成，并对其体外抗菌活性进行了评价。结果表明该化合物显示出对布氏杆菌（革兰氏阳性）和大肠杆菌（革兰氏阴性）的高活性，而该化合物显示出对真菌的良好活性（图16）。
图16：具有抗细菌和抗真菌活性的四取代嘧啶衍生物
upadhyay和ram合成了一些嘧啶和唑并嘧啶，并评估了合成化合物的生物动力学性质，发现该化合物是最有效的，其微生物的体外生长抑制率达88％。el-fattah等将含有5-乙酰基-4（3,4-二甲氧基苯基）-6-甲基-2-氧代-1,2,3,4-四氢嘧啶部分的新衍生物，掺入不同的生物活性杂环，如吡啶酮、亚氨基吡啶、噻唑烷酮、查耳酮和2-烷氧基吡啶衍生物，并筛选了它们的体外抗菌、抗真菌活性。该化合物在100μg/ ml的浓度下对所有测试菌株具有最高的抗菌活性，其平均抑制区为8.5mm。
穆斯塔法等合成并评价了2-氨基-5-氰基-6-羟基-4-苯基嘧啶对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的抗菌作用。他们发现合成的化合物对革兰氏阳性金黄色葡萄球菌具有选择性活性;但芳香醛上的取代也会降低该活性。
tomasic等合成了5-（3,4,5-三氟亚苄基）嘧啶-2,4,6（1h，3h，5h）-三酮，并对其体外抗菌活性进行了测试。 结果发现由于2,3,4-三氟亚苄基巴比妥酸具有抗金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的活性，这该化合物的抗菌活性有很大影响。其最低抑菌浓度（minimum inhibitory concentration, mic）值分别为32μg/ ml和128μg/ ml。当fathalla等人测试其体外抗菌活性时，在4 - [（乙酰基苯基）氨基] -6-（2-甲氧基苯基）] -2-硫代-1,2-二氢嘧啶-5-甲腈衍生物中发现了显著的抗微生物活性。结果显示其对大肠杆菌、鼠伤寒沙门氏菌、单核细胞李斯特菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌和蜡状芽孢杆菌具有最高的抗菌活性（图17）。
图17：具有抗细菌和抗真菌活性的四取代嘧啶衍生物
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