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鉴于有效的抗菌活性,vijayaramalingam等人合成了一系列新的4-(1-萘基)-6-芳基嘧啶-2-(ih)-酮,并对其体外抗菌活性进行了评价。体外抗菌活性数据表明,当苯环上存在氯、硝和氟等基团时,活性谱有所增加。orzeszko等合成了新型金刚烷化嘧啶,并发现该化合物对所选菌株均具有显著的体外抗菌和抗真菌活性(图13)。
2008年,穆斯塔法等合成了一些新的衍生物嘧啶,并对合成的化合物进行了体外抗菌活性筛选。该化合物具有比标准药物(青霉素)更高的抗菌活性,并在抗白色念珠菌方面显示出比标准药物(尼司他汀)更高的抗菌活性。在另一篇论文中,ramiz等报道了2,6-二取代嘧啶衍生物的合成并评价了它们的体外抗菌活性。结构活性关系研究表明,嘧啶氧类似物即该化合物的活性低于相应取代的噻吩嘧啶衍生物,即该化合物和2-肼基二氢嘧啶衍生物对枯草芽孢杆菌、铜绿假单胞菌和链霉菌表现出最高的活性,mic值为75ug / ml(图14)。
图14:具有抗细菌和抗真菌活性的三取代嘧啶衍生物
利用2-乙氧基亚甲基-3-氧代丁腈,cernuchova等合成了嘧啶衍生物。所有合成的化合物都显示出对细菌,丝状真菌和hela肿瘤细胞的生物活性,最广泛的抗菌活性表现为含有生物活性亚基的化合物:苯环上的3位硝基对枯草芽孢杆菌,金黄色葡萄球菌和黑曲霉都表现出抗菌活性。
此外,还合成了一系列截短的碳环嘧啶核苷,并对其体外抗菌活性进行了评价。化合物(1’s,2’r,3’s)-1-[(2’,3’-二羟基)-4-环戊烯-1’-基)凯发k8娱乐-凯发k8一触即发被发现通过抑制s -腺苷-高半胱氨酸(s-adenosyl-homocysteine,sah)水解酶对所选菌株最具活性。
micky等人报道了另一项重要工作。他们合成了具有嘧啶部分的1-芳基乙烯基苯并呋喃酮衍生物并测试了它们的体外抗菌活性。通过琼脂扩散法发现,这些化合物和由于嘧啶-2-硫酮部分的存在对两种细菌:蜡状芽孢杆菌和大肠杆菌有中等活性。
patel和gorgamwala报道了2-(吡嗪-2-甲酰胺基)-4-(2-0-氨基苯磺酰胺-4,6-二甲基嘧啶)-6-芳基硫基)-s-三嗪衍生物的合成,并对其进行了金黄色葡萄球菌和大肠杆菌体外抗菌活性的筛选。在苯环上存在苯环和-ch的合成衍生物化合物中,分别在苯环上的3和4位显示出良好的活性,并且在2位处-ocha的存在显示出良好的活性,同时,其存在于第四位置和在苯环的第二个位置上的no 2基团显示出轻度至中度的活性(图14)。
为了治疗常见的微生物疾病,rahman等人通过查尔酮衍生物与盐酸胍的缩合合成了一些新的2-氨基-4,6-二芳基嘧啶衍生物,并筛选了它们的体外抗菌活性。在合成的嘧啶衍生物中,特别是卤代衍生物与标准药物环丙沙星相比,表现出更高的活性。气候,khanage等人描述了一种有效的方法来合成6-(取代芳基)-4-(3,5-苯基)-1h-1,2,4-三唑-1-基)-1,6-二氢嘧啶-2-硫醇,通过琼脂井化扩散法以50μg / ml和100μg / ml的浓度筛选合成的化合物的体外抗菌活性。浓度为。专门研究表明,嘧啶核苯环上甲氧基、氯、硝基和羟基取代的存在对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和大肠杆菌产生显著的体外抗菌活性。(图15)
通过使用市售脱氢乙酸芳香醛(dehydroacetic acid, dha)和氯化苄硫基脲(s-benzylthiouronium chloride, sbt)合成了4位带有吡喃基侧的嘧啶衍生物,并测试了其体外抗菌活性,化合物显示出温和的活性。
通过在乙醇介质中将(e)-噻吩基查耳酮与硫脲结合,合成了新的2-巯基嘧啶系列,并评价了它们对革兰氏阳性菌 (粪肠球菌和金黄色葡萄球菌),革兰氏阴性菌(肺炎克雷伯菌和大肠杆菌)和真菌(白色念珠菌和黑曲霉)的体外抗菌和抗真菌活性,并与标准药物环丙沙星和氟康唑进行了比较。使用middle brook 7h9琼脂蓝分析进行抗结核活性( 抗菌结果显示,与标准药物相比,化合物显示出对革兰氏阳性生物的显着活性和对革兰氏阴性菌的中等活性,并显示出显着的抗结核活性,mic范围为0.8至6.25μg(图15)。
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图15:具有抗细菌和抗真菌活性的三取代嘧啶衍生物
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