阿昔洛韦|acyclovir|cas号59277-凯发k8娱乐

产品名称：阿昔洛韦

化学结构式：

别名：阿苷洛韦;阿昔洛韦;阿昔罗韦;9-[(2-羥乙氧)甲]鳥嘌呤;9-(2-羟乙氧基甲基)鸟嘌呤;开糖环鸟苷;开链鸟嘌呤核苷

英文名称：acyclovir

cas号: 59277-89-3

分子式: c14h26n4o11p2

分子量: 488.32

用途：阿昔洛韦是嘌呤核苷衍生物，对dna的合成有抑制作用，其抗疱疹病毒活性比阿糖腺苷强160倍，用于疱疹病毒性疾病

生产方法：

        方法1：以鸟嘌呤为原料。鸟嘌呤和乙酐混合，加入少量乙酸和乙酸锌，搅拌回流。减压蒸去过量的乙酐，冷至0℃过滤，滤饼用乙醇和水洗，干燥，得n，n，-二乙酰鸟嘌呤，收率92.6%。

        将乙酐、乙酸和对甲苯磺酸混合，冷至10℃以下。搅拌下加入二氧五环，控制内温在40℃以下。冷至室温，加入甲苯和n，n’-二乙酰鸟瞟呤，搅拌回流。

        冷至室温，加入氯仿，过滤。滤饼用氯仿洗，干燥后溶于40%甲胺水溶液，搅拌回流。冷却，过滤，滤液减压浓缩至浆状物，冷却后用乙醇洗，过滤。

        滤饼用水重结晶，得阿昔洛韦，收率75%，熔点255～258℃。

        n，n’-二乙酰鸟嘌呤也可和2-氧杂-1，4-丁二醇二乙酸酯在二甲亚砜中，用对甲苯磺酸催化，于100℃下反应后，再进行层析得到阿昔洛韦的二乙酸酯，然后在饱和氨气的甲醇溶液中进行水解，得到阿昔洛韦，以鸟嘌呤计的总收率为43%。

         方法2：鸟嘌呤三甲基硅烷化后，再和2-苄氧基乙氧基甲基氯反应后，再去掉苄基得阿昔洛韦，收率24%。

上游原料：亚硝酸钠-->对甲苯磺酸-->一甲胺-->6-羟基嘌呤-->腺嘌呤-->鸟苷酸-->鸟嘌呤-->9-beta-d-呋喃核苷鸟嘌呤-->三甲基硅烷-->1,4-丁二醇二乙酸酯-->2-氨基-6-甲氧基嘌呤-->二氧五环-->二乙酰鸟嘌呤