(接上文）
4.1.2三取代的嘧啶衍生物。由mondal等人合成了一系列新的巯基嘧啶和二氢吲哚-2-脒的氨基嘧啶衍生物。并筛选了它们对革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌，枯草芽孢杆菌和革兰氏阴性菌伤寒沙门氏菌，志贺氏痢疾杆菌，奇异假单胞菌和大肠杆菌的体外抗菌活性。发现化合物和甲氧基（och3）可以有效取代对位的苯环和邻位的羟基（-oh）基团，且在100ug / ml的浓度下（-cl）取代对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均显示出非常好的抑制区，相当于标准药物氨苄西林。
图9：具有抗细菌和抗真菌活性的三取代嘧啶衍生物
氨基嘧啶的其他衍生物由solankee等人合成并评价其对各种细菌菌株的体外抗菌活性。发现化合物显示出对金黄色葡萄球菌的少量活性。sukhwal和verma合成了2-哌啶-4,6-二芳基取代嘧啶的新系列化合物，并通过不同取代查尔酮与s -苄基异硫代氯铵(sbt)反应，评价了合成的化合物的体外抗菌活性。结果表明，该化合物对克雷伯氏菌肺炎、寻常假单胞菌、大肠杆菌均有较强的抑制作用。desai等人合成了一系列新的2-氨基-4-（4'-氯苯基）-6-（取代）-嘧啶，他们对这些化合物的体外活性进行了评价。结果显示该化合物对大肠杆菌，沙门氏菌（革兰氏阴性菌）和短小芽孢杆菌，微球菌（革兰氏阳性菌）显示出最高的抗菌活性（图9）
wasfy和aly报道了由磺瓜脒乙酸酯与查尔酮共价合成的具有电子吸出基团的二苯基硫代嘧啶乙酸酯的一些新衍生物。结果表明，所有化合物均为弱活性或中等活性，含氯、ochs、no等取代基的化合物具有较明显的活性，而含2-硝基(吸电子基团)的化合物具有与商业抗菌剂磺胺嘧啶相当的活性。从2-氨基嘧啶的生物学意义和药物性质出发，devi等合成了2-氨基-4-(2,4-二氯，5'氟罗)-6-苯基嘧啶衍生物，并对其体外抗菌活性进行了评价。结果表明，含氯化合物对所有菌株均表现出一定的活性(图9)。
yadav等报道了更多具有苯并呋喃环的嘧啶衍生物，他们评价了这些化合物的体外抗菌活性。发现该化合物对枯草芽孢杆菌，大肠杆菌和黑曲霉等具有良好的活性。 kothari等合成了一些新的2-（1-哌啶基/ 1-吡咯烷基）-4-取代的苯基-6（3'，5'-二溴-4'-羟基苯基）-嘧啶衍生物，并评估了合成的化合物对抗革兰氏-阳性生物，绿色链球菌和金黄色葡萄球菌以及革兰氏阴性生物大肠杆菌和肺炎克雷伯氏菌并发现该化合物具有中等活性（图10）。
babu等人合成了一些含有苯并呋喃的取代嘧啶衍生物，并筛选了体外抗菌活性。结果表明，适当取代的化合物具有抗菌和抗真菌活性。
帕夏等人。通过各种查耳酮的相互作用制备4,6-二取代的嘧啶-硫酮和2-氨基-4,6-二取代的嘧啶并评价它们的体外抗菌和抗结核活性，发现该化合物对枯草芽孢杆菌,金黄色葡萄球菌，大肠杆菌和铜绿假单胞菌具有中等活性。（图10）。
图10：具有抗细菌和抗真菌活性的三取代嘧啶衍生物
chandrasekharan和nagarajan合成了一些新型的2-氨基-6-芳基-4-(2-噻吩基)嘧啶，并对其体外抗菌活性进行了评价。结果表明，卤素取代的4-氟化合物比4-氯、4-溴和其他化合物具有更强的活性。新型嘧啶喹啉杵状分子由patel和mehta合成，他们研究了所有合成化合物对金黄色葡萄球菌，化脓性链球菌，大肠杆菌和铜绿假单胞菌等的体外抗菌活性。结果表明，在化合物的苯环中存在甲氧基和卤素基团（cl，br和f）增加了抗微生物活性。2006年，kumar等人。合成了含有苯并呋喃环的氨基嘧啶，并评价了它们对铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌的体外抗菌活性以及对黑曲霉和曲霉菌的抗真菌活性。所有化合物均显示出与氯霉素和氟康唑相当的抗菌活性，可作为抗菌药物的比较标准。
最近报道了由kanagarajan等人在微波辐射下合成的吗啉代嘧啶，并筛选了它们对枯草芽孢杆菌，蜡状芽孢杆菌，藤黄微球菌和伤寒沙门氏菌的体外抗菌活性以及对抗黑曲霉，念珠菌和假丝酵母的抗真菌活性，合成化合物的结构活性关系结果表明，在嘧啶基c-4和c-6连接的苯环的对位/间位具有吸电子的氯、氟、溴和硝基官能团具有良好的抗菌和抗真菌活性(图11)。
2007年，naik和chikhalia合成了一系列2 -[（2-（吗啉代）-3-吡啶基-5-硫代]-2-氧代乙基恶二唑基]-氨基-4-（2,4-二氯-5-氟苯基））-6-（芳基）-嘧啶并对它们进行了抗菌活性筛选。结果表明，与标准药物相比，该化合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、金黄色葡萄球菌的抑制能力最强。ingarsal等人合成了一系列新的2-氨基-4-（1-萘基）-6-芳基嘧啶，并评价了针对代表性细菌，如金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等的体外抗菌和抗真菌活性。结果表明，含4-氟和4-氯基团的化合物具有较好的抗菌和抗真菌活性。库马尔等合成了4-(5-溴-1-苯并呋喃-2-基)-6-(取代苯基)-嘧啶-2-醇和4-(5-溴-1-苯并呋喃-2-基)-6-(取代苯基)-嘧啶-2-硫醇，并对其进行了体外抗菌和抗真菌活性研究。
该化合物对枯草杆菌、铜绿假单胞菌具有明显的抗菌活性；对黑曲霉菌和白霉菌具有抗真菌活性。
最近，ramesh和sumana通过在乙醇存在下将2-乙酰基噻吩的查耳酮与盐酸胍结合，合成了新的嘧啶衍生物，在合成的化合物中，由于氯和硝基的存在，化合物在0.05 ml和0.1ml浓度下均表现出最大的抗菌和抗真菌活性。帕蒂尔等报道了含有对乙酰氨基酚和咪唑啉基的一些新型嘧啶衍生物的合成。合成的化合物对根瘤菌属具有一定的活性，如大肠杆菌、氧孢镰刀菌和弯孢镰刀菌(图11)。
图11：具有抗细菌和抗真菌活性的三取代嘧啶衍生物
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